一、大孔樹脂吸附技術的基本原理

??大孔吸附樹脂技術是上世紀七十年代發(fā)展起來的一種新工藝，簡單講，就是將中藥復方煎煮液通過大孔樹脂，吸附其中的有效成分，再經(jīng)洗脫回收，除掉雜質(zhì)的一種純化精制方法。根據(jù)藥液成分的不同，提取的物質(zhì)不同，選擇不同型號的樹脂。吸附樹脂，特別是非極性吸附樹脂在吸附藥液中的成分。主要是物理結構(如比表面、孔徑等)起作用，如用于甜菊糖提取，常用AB-8型，而中藥分離提取以及抗生素的提純常用X-5型，不同的樹脂有不同的針對性。其操作的基本程序大多是：中藥提取液——通過大孔樹脂——吸附上有效成分的樹脂——洗脫——洗脫液——回收溶液——藥液——干燥——半成品。該技術目前已較廣泛應用于中藥新藥的開發(fā)和中成藥的生產(chǎn)中，主要用于分離和提純過程。

??二、大孔樹脂吸附技術在中藥應用中的優(yōu)越性

??中藥提取分離是中成藥生產(chǎn)過程中最關鍵的環(huán)節(jié)，也是目前制約提高中藥質(zhì)量的關鍵問題，它直接影響到產(chǎn)品的質(zhì)量和臨床療效。近30年來，老的中藥提取工藝及設備基本沿用至今，沒有明顯的改革和突破，水煮醇沉除雜的方法仍很普遍，致使我國的中藥制藥技術滯后于國際制藥工業(yè)水平。中藥提取和精制工藝藥粗(雜質(zhì)多)、大(服用量大)、黑(顏色深)，是制約中藥產(chǎn)業(yè)化發(fā)展和拓展國際市場的主要因素之一。與傳統(tǒng)的除雜方法和工藝相比，采用大孔樹脂吸附技術對提取的藥液進行除雜精制有以下3個優(yōu)點：

??第一、能縮小劑量，提高中藥內(nèi)在質(zhì)量和制劑水平。經(jīng)大孔樹脂吸附技術處理后得到的精制物可使藥效成分高度密集，雜質(zhì)少，提取得率僅為原生藥的2-5%，而一般水煮法為20-30%左右，醇沉法為15%左右，劑量縮小了，雜質(zhì)少了，內(nèi)在質(zhì)量提高了，有利于制成現(xiàn)代劑型的中藥，也便于質(zhì)量控制。藥效學和臨床都證實了同一類藥采用此工藝后藥效的提高，該工藝1次完成了除雜和濃縮兩道工序。如人參莖葉中也含人參皂甙，可以提取出來作為藥用，但含量低，用一般方法提取麻煩，而用大孔樹脂吸附技術提純后人參皂甙含量可達70%以上，提取也很方便。再如，中藥水煎提取物體積大，有效成分含量低，劑量太大劑型選擇困難，給生產(chǎn)帶來難題，如果用大孔樹脂吸附技術處理，問題就較好解決了。

??第二、減少產(chǎn)品的吸潮性。傳統(tǒng)工藝制備的中成藥大部分具有較強的吸潮性，是中藥生產(chǎn)及貯藏中長期存在的難題，而經(jīng)大孔樹脂吸附技術處理后，可有效地去除水煎液中大量的糖類、無機鹽、黏液質(zhì)等吸潮成分，有利于多種中藥劑型的生產(chǎn)，增強產(chǎn)品的穩(wěn)定性。

??第三、大孔樹脂吸附技術能縮短生產(chǎn)周期，所需設備簡單，免去了靜置沉淀、濃縮等耗時多的工作，節(jié)約包裝，降低成本，為中藥進入國際市場創(chuàng)造了條件。

??三、應用大孔樹脂吸附技術對藥效的影響及應用中應注意的事項

??通過藥效學試驗和臨床觀察證實，一套成熟的工藝程序，不僅能夠保證藥效，而且經(jīng)過提純精制，還能提高藥效。但是，在應用中有很多技術問題一定要注意：如樹脂型號的選擇。樹脂自身的規(guī)格標準與質(zhì)量要求對中藥提取液的純化效果和安全性起著決定性作用，不同型號，性能各異。中藥復方水提取液成分極其復雜，不宜采用一種型號樹脂來精制純化，在純化精制過程中，必須根據(jù)治療病種的需要，選擇與療效相關的藥效學實驗方法，進行跟蹤，同時，還須對藥物有效化學成分進行跟蹤，以保證純化精制過程中有效成分不損失，藥效不降低，質(zhì)量穩(wěn)定可靠。樹脂的用量，最大吸附量、吸附洗脫速度、樹脂柱的高度、直徑、洗脫溶液的種類濃度等工藝條件須優(yōu)先選出最佳條件，以保證藥品的質(zhì)量，只有正確的工藝條件，才能保證好的藥效。

??四、大孔樹脂吸附技術在應用中存在的問題

??對于大孔樹脂吸附技術爭議的熱點就是致孔劑和降解物的毒性問題，因為樹脂是網(wǎng)狀結構，孔隙較大，制備時需要加入一些有機溶劑，這些有機溶劑多半是有毒的液體，滯留在樹脂的空隙中，俗稱致孔劑，從而使很多人擔心。在使用前，致孔劑去除的不徹底，在長期使用中，樹脂會不會降解，造成有毒物質(zhì)的污染等問題。但是，我們經(jīng)過多次的試驗，已經(jīng)摸索出了樹脂使用前對致孔劑、降解物的處理方法，并形成了一整套完整的檢測方法，制定了苯、甲苯等的質(zhì)量控制標準，通過了國家藥品監(jiān)督管理局的審評。至于藥液殘留造成二次污染的問題，在大的廠家并不多見。因為在大規(guī)模的生產(chǎn)中，一種樹脂只針對一種藥的提純和精制，不可能一個樹脂吸附幾種藥，人們總是要根據(jù)各個藥的成分，選擇性地保留有效成分，因此是一一對應的，吸附量問題也曾引起過廣泛的關注，但只要經(jīng)常進行上柱前后藥液中指標成分的檢測吸附量下降，及時地處理或更換新樹脂即可解決。

??五、大孔樹脂吸附技術的應用前景

??大孔樹脂吸附分離工藝所得提取物體積小、不吸潮，容易制成外型美觀的各種劑型，尤其適應于顆粒劑、膠襄劑和片劑，使中藥的粗、大、黑制劑升級為現(xiàn)代制劑。就大孔樹脂技術自身而言，它工藝操作簡便，不十分繁瑣，難度不大，并且樹脂可多次使用，也可再反復使用，成本不是很高，設備較簡單，而且這種工藝可以節(jié)約大量的能耗、輔料、包裝材料、貯藏、運輸?shù)荣M用。目前，大孔樹脂吸附技術廣泛應用于西藥的生產(chǎn)中，在我國，中藥研究和生產(chǎn)中探索應用大孔樹脂吸附技術的企業(yè)越來越多，像成都地奧制藥股份有限公司就已應用。揚子江藥業(yè)集團也運用該技術生產(chǎn)銀杏制劑，北京市生產(chǎn)西藥的廠家應用較為普遍，同仁堂制藥廠也正在試用，可見，大孔樹脂吸附技術應用的前景十分廣闊。